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第一章　绪论1

一、本课程的性质、学习内容及学习方法1

二、药物合成反应的主要特点2

三、药物合成反应的分类及试剂的分类4

四、药物合成的发展趋势与新技术5

阅读材料　原子经济性反应6

习题7

第二章 卤化反应8

第一节　概述8

一、卤化反应8

二、卤化类型及卤化剂8

三、卤化反应的应用9

第二节　加成卤化9

一、卤素与烯烃加成9

二、卤化氢与烯烃加成10

三、其他卤化剂与烯烃加成11

第三节　取代卤化13

一、脂肪烃及芳烃侧链α位取代卤化13

二、芳环上的取代卤化15

三、羰基化合物的α-H位取代卤化17

四、羧酸及其衍生物的α位取代卤化20

第四节　置换卤化21

一、醇羟基的置换卤化21

二、羧羟基的置换卤化24

三、酚羟基的置换卤化26

四、醚的置换卤化26

五、其他官能团的置换卤化28

阅读材料　光化学合成技术30

习题31

第三章　烷基化反应34

第一节　概述34

一、烷基化反应34

二、烷基化反应的分类34

三、烷基化反应的应用35

第二节　氧-烷基化35

一、卤代烃为烷基化剂35

二、酯类为烷基化剂38

三、环氧乙烷类为烷基化剂39

四、螯合酚及多元酚的选择性烷基化41

第三节　氮-烷基化43

一、卤代烃为烷基化剂43

二、酯类为烷基化剂47

三、环氧乙烷类烷基化剂48

四、醛、酮为烷基化剂48

第四节　碳-烷基化50

一、芳烃的C-烷基化50

二、芳烃的C-氯甲基化52

三、活性亚甲基化合物的α位C-烷基化54

四、炔烃的碳烷基化56

阅读材料　分子筛催化剂58

习题58

第四章　酰化反应62

第一节　概述62

一、酰化反应62

二、常用酰化剂及其活性62

三、酰化反应的应用63

第二节　N-酰化63

一、羧酸酰化剂64

二、羧酸酯酰化剂65

三、酸酐酰化剂67

四、酰氯酰化剂68

第三节　C-酰化70

一、芳烃的C-酰化70

二、活性亚甲基化合物的α位C-酰化74

第四节　酯化反应75

一、羧酸法75

二、酯交换法78

三、酸酐法80

四、酰氯法81

五、乙烯酮法82

阅读材料　离子交换树脂83

习题84

第五章　缩合反应87

第一节　醛酮化合物之间的缩合87

一、羟醛缩合88

二、胺甲基化反应93

第二节　醛、酮与羧酸及其衍生物之间的缩合95

一、活性亚甲基化合物的亚甲基化反应95

二、柏琴反应97

三、雷福尔马茨基反应98

四、α，β-环氧烷基化反应100

第三节　酯缩合反应101

一、酯-酯缩合101

二、酯-酮缩合103

第四节　成环缩合104

一、成环缩合反应类型及基本规律104

二、形成碳环的缩合105

三、形成杂环的缩合108

阅读材料　微波用于有机合成109

习题110

第六章　氧化反应112

第一节 概述112

一、氧化反应112

二、分类112

三、应用112

第二节　催化氧化与催化脱氢113

一、液相催化氧化113

二、气相催化氧化115

三、催化脱氢116

第三节　化学氧化法117

一、锰化合物氧化剂117

二、铬化合物氧化剂119

三、过氧化物氧化剂122

四、含卤氧化剂126

五、其他氧化剂127

第四节　生物氧化简介131

一、生物氧化131

二、生物氧化的特点132

三、生物氧化过程与影响因素133

四、生物氧化在药物合成中的应用133

阅读材料　超临界有机合成（一）134

习题134

第七章　还原反应137

第一节　概述137

一、还原反应137

二、还原方法的分类137

三、还原反应的应用137

第二节　催化加氢法138

一、催化加氢类型及特点138

二、常用催化剂139

三、多相催化加氢影响因素141

四、多相催化加氢在药物合成中的应用143

第三节　化学还原法145

一、复氢化物还原剂146

二、活泼金属还原剂149

三、硫化物还原剂152

四、其他还原剂153

第四节　氢解反应155

一、氢解反应概念155

二、几种常用的氢解反应155

阅读材料　超声波用于有机合成157

习题157

第八章　重排反应161

第一节　概述161

一、重排反应161

二、重排反应的分类161

第二节 几种常用的重排反应162

一、亲核重排162

二、亲电重排176

阅读材料　超临界有机合成（二）177

习题177

第九章　相转移催化技术在药物合成中的应用180

第一节　相转移催化技术180

一、相转移催化原理180

二、相转移催化剂181

三、影响相转移催化反应的主要因素183

第二节　相转移催化技术的应用184

一、在烷基化反应中的应用185

二、二氯卡宾的合成及应用188

三、在卤素交换反应中的应用188

四、在氧化反应中的应用189

习题189

第十章　基团保护在药物合成中的应用190

第一节　醇酚羟基的保护190

一、醚类衍生物191

二、羧酸酯衍生物193

三、缩醛和缩酮衍生物195

第二节　氨基的保护198

一、形成N—C键保护198

二、质子化及螫合作用202

三、形成N—S键保护203

第三节 羧酸的O—H键及硫醇的S—H键的保护203

一、羧酸衍生物203

二、硫醇衍生物205

第四节　醛酮羰基的保护206

一、缩醛和缩酮衍生物207

二、半硫和硫代缩醛（酮）208

三、烯醇和烯胺衍生物209

习题210

实验与实训211

药物合成实验安全注意事项211

一、实验的一般注意事项211

二、火灾、爆炸、中毒、触电事故的预防211

三、事故的处理与急救213

实验一　氯代环己烷的制备214

一、目的与要求214

二、实验原理214

三、实验主要药品214

四、实验步骤及方法215

五、附注215

六、思考与讨论215

实验二　烯丙基丙二酸的制备215

一、目的与要求215

二、实验原理216

三、实验主要药品216

四、实验步骤及方法216

五、附注216

六、思考与讨论217

实验三　对氯苯甲酰苯甲酸的制备217

一、目的与要求217

二、实验原理217

三、实验主要药品217

四、实验步骤及方法217

五、附注及注意事项218

六、思考与讨论218

实验四 2-甲基-4-甲氧甲基-5-氰基-6-羟基吡啶的制备218

一、目的与要求218

二、实验原理218

三、实验主要药品219

四、实验步骤及方法219

五、附注及注意事项219

六、思考与讨论219

实验五　1-苯基-3-甲基-5-吡唑酮的制备220

一、目的与要求220

二、实验原理220

三、实验主要药品220

四、实验步骤及方法220

五、附注及注意事项221

六、思考与讨论221

实验六　苯妥英钠的制备与定性鉴别221

一、目的与要求221

二、实验原理221

三、实验主要药品222

四、实验步骤及方法222

五、思考与讨论223

实验七　盐酸苯海索的制备223

一、目的与要求223

二、实验原理223

三、实验主要药品224

四、实验步骤及方法224

五、附注225

六、思考与讨论225

实验八　相转移催化法制备dl-扁桃酸225

一、目的与要求225

二、实验原理225

三、实验主要药品226

四、实验步骤及方法226

五、附注227

六、思考与讨论228

实验九　离子交换树脂作为催化剂的酯化反应——苄醇酯化反应228

一、目的与要求228

二、实验原理228

三、实验步骤及方法228

四、附注229

五、思考与讨论229

实验十　扑热息痛的制备与定性鉴别230

一、实验目的与要求230

二、实验原理230

三、实验主要药品230

四、操作步骤及方法230

五、附注231

六、思考与讨论231

实验十一　苯佐卡因的制备232

一、目的与要求232

二、实验原理232

三、实验主要药品232

四、实验步骤及方法232

五、附注233

六、思考与讨论233

实验十二　扑炎痛的制备233

一、目的与要求233

二、实验原理233

三、实验主要药品234

四、实验步骤及方法234

五、附注234

六、思考与讨论235

实验十三　盐酸普鲁卡因的制备与定性鉴别235

一、目的与要求235

二、实验原理235

三、实验主要药品236

四、实验步骤及方法236

五、附注237

六、思考与讨论238

附录239

附录一　药物合成反应中常用的缩略语239

附录二　常用溶剂性质表（极性顺序小→大）243

参考文献244